白屈菜紅堿是從博落回、白屈菜、血水草以及飛龍掌血等藥用植物中提取得到的苯并菲啶型生物堿。研究表明,白屈菜紅堿具有抗菌、抗炎、抗腫瘤和抗肝纖維化等多種藥理作用,對農作物病蟲害的防治也有較好的效果。因此,白屈菜紅堿被廣泛應用于生物醫藥、獸藥和飼料添加劑以及生物農藥中。但白屈菜紅堿的分子結構特點,使其生物利用度較低,所以有必要通過制劑技術改進或提高白屈菜紅堿的溶解度和生物利用度。
在提高難溶性藥物的水溶性和增加穩定性方面,環糊精包合技術顯示出較大的優勢,而且藥物經β-環糊精包合后可減輕口服后對胃腸道的刺激,提高療效,降低藥物毒性,并能保持藥物原有的性質和作用。在眾多的β-環糊精衍生物中,羥丙基-β-環糊精顯示出較強的應用價值,主要體現在水溶性更好,常溫下它在水中的溶解程度超過50%;人體中耐受性好,在體內基本上不累積,也不被分解代謝;低毒、安全、無腎毒性、較好的藥物增溶性等。
目前,關于環糊精及其衍生物對白屈菜紅堿的包合研究較少,以羥丙基-β-環糊精為包合材料,對白屈菜紅堿進行包合,并通過響應面法優化白屈菜紅堿包合物的制備工藝,還有待進一步深入研究。
淄博千匯生物科技有限公司生產研發的羥丙基-β-環糊精,分為口服級和注射級,已在CDE-藥用輔料平臺登記。
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