羥丙基β環糊精在新魚腥草素鈉注射劑中的應用

新魚腥草素鈉化學名稱為十二酰乙醛亞硫酸氫鈉，是十二酰乙醛亞硫酸氫鈉加成物，為我國首創用于臨床的有效抗菌消炎藥，臨床用于治療盆腔炎，子宮附件炎，子宮頸炎，具有較好的療效。合成的新魚腥草素鈉為白色鱗片狀或針狀或結晶性粉末，在熱水中易溶，在水、乙醇中微溶。由于原料在水中微溶，為了制成注射液，在處方中必需加入大量的吐溫-80, 而吐溫-80為非離子表面活性劑，不僅易產生溶血，而且有一定毒性，不符合現代藥物制劑要求。另外，該注射液在肌內注射時出現疼痛，患者在使用時產生恐懼心理；同時在貯存期易析出晶體。

新魚腥草素鈉注射劑包括：新魚腥草素鈉注射液、新魚腥草素鈉凍干粉針、新魚腥草素鈉無菌粉針、新魚腥草素鈉葡萄糖注射液、新魚腥草素鈉氯化鈉注射液。

羥丙基β環糊精是β-環糊精的衍生物，其水溶性極高，室溫下，可達50%以上，且無毒、無刺激性特性，美國 FDA 已批準其為注射用輔料。

利用羥丙基β環糊精對新魚腥草素進行包合、助溶，不僅完全解決了新魚腥草素的水溶性問題，而且提高了單位體積中藥物含量，降低成本，并能提高藥物安全性、穩定性，減少刺激性。